Mit dem monoklonalen Antikörper Orthoclone® OKT3 wurde ein Protein zugelassen, das die Organabstoßung nach Nierentransplantation herabsetzt. Der Nachteil dieses Antikörpers liegt darin, daß er murinen Ursprungs und somit immunogen ist. Als Folge der Behandlung mit Orthoclone® OKT3 werden sehr häufig humane Anti-Maus-Antikörper (HAMA) gebildet, die die Wirksamkeit des Antikörpers neutralisieren können.

Eine Verbesserung der Verträglichkeit bei gleichbleibender Wirksamkeit gelingt durch die Chimärisierung oder Humanisierung des Antikörpers. Dieser Weg wurde bei den vier zugelassenen, gentechnisch hergestellten Antikörpern beschritten. In allen vier Fällen wurde zunächst ein muriner, monoklonaler Antikörper der gewünschten Spezifität etabliert. Anschließend wurde die Nukleinsäure, die für das Antikörpermolekül kodiert, isoliert und so mit einer für einen menschlichen Antikörper kodierenden Nukleinsäure kombiniert, daß die konservierten Bereiche des murinen Antikörpers durch die entsprechenden Bereiche eines humanen Antikörpers ersetzt wurden. Wird dabei nur der konstante Bereich, der sogenannte Fc-Anteil, ausgetauscht, spricht man von einem chimärisierten Antikörper.